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5-(N-甲基-吲哚-3-亚甲基)-22-二(吗啉)环戊酮的合成

  5-(N-甲基-吲哚-3-亚甲基)-2,2-二(吗啉甲基)环戊酮的合成 徐国权1 ,孙纲春 1* ,王剑 1 ,谢晶曦 2 (1 河南工业大学化学化工学院 郑州 450001) (2 中国医学科学院、协和医科大学药物研究所 北京 100050) α—取代亚甲基环戊酮及其Mannich碱具有较好的抗炎活性 [1, 2] ,而吲哚是某些生理活性很强的天然物质,如生物碱、植物生长素等的组成部分。因此我们采用拼合方法将吲哚与环戊酮的Mannich碱连接起来合成了化合物5- (N-甲基-吲哚-3-亚甲基)-2,2-二(吗啉甲基)环戊酮(化合物1)以考察其抗炎,抗肿瘤等生物活性。经核磁共振氢谱( 1 H-NMR)及质谱(ESI-MS)确定其结构。其合成...

  5-(N-甲基-吲哚-3-亚甲基)-2,2-二(吗啉甲基)环戊酮的合成 徐国权1 ,孙纲春 1* ,王剑 1 ,谢晶曦 2 (1 河南工业大学化学化工学院 郑州 450001) (2 中国医学科学院、协和医科大学药物研究所 北京 100050) 取代亚甲基环戊酮及其Mannich碱具有较好的抗炎活性 [1, 2] ,而吲哚是某些生理活性很强的天然物质,如生物碱、植物生长素等的组成部分。因此我们采用拼合方法将吲哚与环戊酮的Mannich碱连接起来合成了化合物5- (N-甲基-吲哚-3-亚甲基)-2,2-二(吗啉甲基)环戊酮(化合物1)以考察其抗炎,抗肿瘤等生物活性。经核磁共振氢谱( 1 H-NMR)及质谱(ESI-MS)确定其结构。其合成路线如下: NHCHONHONONONNOO化合物1O哌啶(CH 3 ) 2 SO 4(HCHO) n ,吗啉 参考文献 [1] 陈海涛,计志忠,王兰勤.含有-亚甲基--丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌抗炎活性[J],中国药物化学杂志,1994,4(2):137-149. [2] 董金华,徐莉英,秦华,2-(E)-苯亚甲基-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎作用[J],药学学报,1998,33(5):344-349. * E-mail: 资助项目:河南省教育厅自然科学研究计划项目(2010A150007)